药物别名:室安卡因、妥卡胺、妥克律、托克尼地、多卡胺、托卡胺、妥可律、Tonocard
一级分类:
循环系统药物
二级分类:
抗心律失常药物
三级分类:
Ⅰ类抗心律失常药
药物别名:
室安卡因、妥卡胺、妥克律、托克尼地、多卡胺、托卡胺、妥可律、Tonocard
药物剂型:
1.注射剂:100mg(5ml),200mg(10ml);2.片剂:200mg。
药理作用:
本品为Ⅰb类抗心律失常药物,为利多卡因的衍生物。妥卡尼的电生理学效应及对浦肯野纤维的作用与利多卡因类似。
药动学:
口服吸收快而完全,血药浓度达峰值1~1.5h,生物利用度约100%,有效血药浓度约5~10μg/ml,药物与
血浆的蛋白结合率为50%,半衰期约为11~16h,60%经肝脏代谢,40%以原形从肾脏排出。其代谢物无药理活性。
禁忌证:
双束支传导阻滞、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞禁用。
注意事项:
1.心功能不全、窦房结功能障碍、肝或肾功能不全患者慎用,老年人因肾功能下降而应适当减量。2.用药期间应随访检查心电图、血压、肝功能及胸片等。需换用其他抗心律失常药时,应先停用本品8h。原以利多卡因换用本品时,应先停用利多卡因6~8h。
不良反应:
1.神经系统症状:头晕、眩晕、头痛、震颤、共济失调、记忆力减退,感觉异常、耳鸣等。如减少剂量或停药,上述症状可减轻或消失。2.胃肠道症状:恶心、呕吐、厌食、便秘等。3.其他偶有皮疹、红斑狼疮、间质性肺炎,静脉注射可使少数患者心力衰竭加重或出现传导障碍。
用法用量:
1.口服:每次400~600mg,每8小时或12小时1次。2.静脉注射:500~750mg,或于15~30min内静脉滴注。
药物相应作用:
与其他抗心律失常药合用时产生协同作用,毒性反应也增加。服用碱性药物升高尿pH值,使本药清除减少。
专家点评:
本品与
美西律相似,均为利多卡因同系物,不良反应也比较严重,属Ⅰb类抗心律失常药物。与Ⅰa类,Ⅰc类合用可增强疗效。由于长期服用可能引起粒细胞减少症,肺纤维性变等不良反应,当前临床很少使用。